Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) представляет собой белый или почти белый волокнистый порошок или гранулы с превосходной растворимостью в холодной воде. Поскольку это неионный эфир целлюлозы, он не заряжен в водном растворе, поэтому обладает высокой стабильностью и хорошей совместимостью с другими вспомогательными веществами или АФИ. Данные токсикологических исследований показывают, что он не метаболизируется в организме и не имеет токсичных побочных эффектов в организме. Это более безопасный фармацевтический вспомогательный материал. Благодаря своей разной молекулярной массе и вязкости он обладает характеристиками связывания, загущения, суспендирования, эмульгирования и пленкообразования. Поэтому он широко используется в препаратах. Его часто используют в качестве адгезива, диспергатора, загустителя, материала пленочного покрытия, материала скелета с замедленным высвобождением и т. д. в фармацевтических препаратах.

Применение Гидроксипропилметилцеллюлоза  ГПМЦ в рецептурах

ГПМЦ можно разделить на серии E/K/F в соответствии с разницей между метокси и гидроксипропилметильными группами. Каждая серия может быть разделена на различные модели в зависимости от вязкости. Среди них серии E3/5/6/15/50 могут использоваться в качестве адгезивов в составах таблеток, в то время как серии E, включая E4M/E10M, обычно используются в качестве пленкообразующих материалов для покрытия; серии K, такие как K100LV/K15M/K100M, обычно используются в качестве материалов для каркаса с замедленным высвобождением. HPMC, используемый в качестве адгезива, имеет низковязкую спецификацию серии E3-E50. Раствор HPMC с концентрацией 2-5% обычно используется в качестве адгезива. HPMC с низкой вязкостью растворяется в водном растворе, образуя прозрачный и вязкий коллоидный раствор. HPMC в качестве адгезивного раствора может эффективно уменьшать угол контакта лекарственного средства, облегчать смачивание лекарственного средства, а его коэффициент расширения после поглощения воды может достигать сотен раз, что может значительно улучшить скорость распада и растворения высвобождения лекарственного средства.

HPMC обладает хорошими пленкообразующими свойствами, а сформированная пленка имеет соответствующую прочность, прозрачный слой покрытия и нелегко растрескивается. Пленка покрытия относительно стабильна под воздействием света, тепла и определенной влажности, растворима в органических растворителях и воде. Она оказывает незначительное неблагоприятное воздействие на распад и растворение таблеток. Поэтому это широко используемый растворимый в желудке материал покрытия с хорошим эффектом пленочного покрытия. В материалах покрытия HPMC часто смешивают с пигментами, солнцезащитными средствами и пластификаторами для образования определенной доли комплексов. Перед использованием его растворяют в растворителе или равномерно суспендируют для покрытия. Результаты шести месяцев ускоренных экспериментов показывают, что эффективность пленочного покрытия HPMC лучше, чем у таблеток с сахарным покрытием.

В настоящее время HPMC также широко используется для приготовления оболочек капсул. По сравнению с материалами оболочки желатиновых капсул он имеет очевидные преимущества. Во-первых, он может преодолеть эффект сшивания желатина. Во-вторых, поскольку содержание воды намного ниже, чем у желатиновых материалов, HPMC содержит всего 4%~5% воды, в отличие от желатиновых материалов оболочки (желатиновые материалы обычно имеют содержание воды 12,5~17,5%). Если содержимое сильно гигроскопично, желатиновая оболочка потеряет воду и потеряет свою первоначальную прочность. Поэтому использование оболочек капсул HPMC больше подходит для содержимого, которое более гигроскопично или более чувствительно к влаге, что может эффективно продлить срок годности таких продуктов.

HPMC может повышать вязкость жидкой дисперсионной среды и снижать поверхностное натяжение твердое тело-жидкость, тем самым поддерживая суспензию в стабильном состоянии. Он также может образовывать защитную пленку между поверхностями нерастворимых частиц, что может эффективно препятствовать агрегации частиц и замедлять скорость их осаждения. Поэтому его часто используют в качестве суспендирующего агента в офтальмологических препаратах. В исследовании литературы были изучены типы суспендирующих агентов для офтальмологических суспензий ацикловира и изучены многие типы суспендирующих агентов. Результаты показали, что формула (комбинация HA/HPMC в качестве суспендирующего агента) имела наибольшее отношение объема седиментации, меньший диапазон размеров частиц и более однородные и нежные частицы. Поэтому 0,05% HA и 0,05% HPMC 4000 предпочтительно использовать в комбинации в качестве суспендирующих агентов в этой формуле.

В последние годы, с постоянным углубленным изучением систем доставки лекарств, люди постепенно обнаружили, что высоковязкий HPMC часто используется в качестве гидрофильного гелевого каркасного материала в лекарственных формах с замедленным высвобождением. Наиболее часто используется серия HPMC K. В общем, чем больше вязкость HPMC, тем больше вязкость гелевого слоя, образующегося после его контакта с водой, и тем медленнее скорость высвобождения водонерастворимых лекарств из каркаса. Например, в некоторых литературных источниках изучалось влияние различных вязкостей и дозировок HPMC на скорость высвобождения препарата в таблетках с пролонгированным высвобождением на основе гидрофильной гелевой матрицы диклофенака калия. Результаты показали, что скорость высвобождения препарата замедлялась с увеличением вязкости и дозировки HPMC. Наконец, дозировка скелетного материала HPMC-K4M была выбрана в размере 40% в соответствии с требованиями рецепта.